Pregunta 6 · FIR 2024 · Química farmacéutica

Especialidad: Química farmacéutica · Del examen FIR 2024 (convocatoria 2023/24, examen del 20 de enero de 2024) · Preguntas FIR de Química farmacéutica 2024

Enunciado

6. ¿Qué efecto tiene en la actividad de las 1,4-benzodiazepinas la presencia de un grupo hidroxilo en la posición C-3, frente a su análogo sin hidroxilar?:

  1. Conduce a compuestos que se eliminan más rápidamente.
  2. Conduce a compuestos de vida media más larga.
  3. Conduce a compuestos antagonistas del GABA.
  4. Conduce a compuestos sin actividad ansiolítica.

Solución

Según la plantilla definitiva del Ministerio de Sanidad

6. ¿Qué efecto tiene en la actividad de las 1,4-benzodiazepinas la presencia de un grupo hidroxilo en la posición C-3, frente a su análogo sin hidroxilar?:

Respuesta correcta: 1. Conduce a compuestos que se eliminan más rápidamente.

Por qué es esta y no las demás lo ves al responderla aquí, y sin límites con Premium

Por qué es la correcta y por qué no las otras

En las 1,4-benzodiazepinas, el OH en C-3 (oxazepam, lorazepam, temazepam) aporta un grupo listo para la conjugación directa con ácido glucurónico (fase II). Así se evita la oxidación hepática por CYP (N-desalquilación, hidroxilación), que en diazepam o clordiazepóxido genera metabolitos activos de vida media muy larga, como el desmetildiazepam. El glucurónido es inactivo, polar y se excreta por orina. El resultado son fármacos de

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Respóndela aquí como en el examen: corrección al momento y la explicación de por qué es la correcta y por qué no las demás.

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