Pregunta 167 · FIR 2026 · Toxicología

Por qué es la correcta y por qué no las otras

El flumazenilo es una imidazobenzodiacepina que se une con alta afinidad al sitio benzodiacepínico del receptor GABA-A (interfase α-γ2). Carece prácticamente de actividad intrínseca: ocupa el sitio y desplaza competitivamente a las BZD y a los fármacos Z (zolpidem, zopiclona), revirtiendo sedación y depresión respiratoria leve. Se usa IV en la intoxicación por BZD y para revertir la sedación tras procedimientos. Su semivida es corta (~1 h), más que la de muchas BZD, así que puede haber resedación y hacer falta repetir dosis. En dependientes de BZD o con proconvulsivantes (ADT) puede desencadenar abstinencia o convulsiones. No antagoniza opioides, etanol ni barbitúricos.

Por qué no las otras

• 1. Antagonista o agonista inverso del complejo GABA-cloro: los agonistas inversos son las β-carbolinas, que reducen la corriente de Cl⁻ y son ansiógenas y proconvulsivantes. El flumazenilo es un antagonista neutro, como mucho con una mínima actividad parcial.
• 2. Agonista parcial de las β-carbolinas: la expresión no tiene sentido farmacológico. Las β-carbolinas son ligandos del mismo sitio y el flumazenilo también bloquea su efecto, porque actúa como antagonista competitivo.
• 4. Fármaco α-adrenérgico: el flumazenilo no actúa sobre adrenorreceptores. Agonistas α son, por ejemplo, la fenilefrina (α1) o la clonidina y la dexmedetomidina (α2). Esta última es un sedante, lo que puede confundir.

Clave para el FIR: Flumazenilo = antagonista competitivo del sitio BZD del GABA-A. Revierte BZD y fármacos Z, no opioides ni alcohol. Ojo con la resedación y con las convulsiones en dependientes o intoxicados con ADT.