Pregunta 97 · FIR 2026 · Farmacología general, SNC y dolor

Por qué es la correcta y por qué no las otras

Se pide la afirmación falsa. Naloxona y naltrexona son antagonistas competitivos puros de los receptores opioides, sobre todo μ. Desplazan a la morfina del receptor y revierten sus efectos, no los potencian. La naloxona, IV/IM/intranasal y de vida media corta, es el antídoto de la intoxicación opioide (depresión respiratoria, miosis, coma). La naltrexona es oral, de acción larga, y se usa en la deshabituación a opioides y alcohol. Llamarlas "agonistas" y decir que "potencian" la morfina invierte su mecanismo. Por eso la 4 es la incorrecta.

Por qué no las otras

• 1. Dosis oral mayor que parenteral de morfina: verdadero. Por el primer paso hepático, la biodisponibilidad oral es de solo ~25-30%. Por eso la relación oral:parenteral ronda 2-3:1.
• 2. Codeína en metabolizadoras ultrarrápidas: verdadero. El CYP2D6 ultrarrápido convierte mucha codeína en morfina, que pasa al feto y a la leche. Se han descrito muertes de lactantes; la AEMPS contraindica la codeína en la lactancia.
• 3. Fentanilo transdérmico: verdadero. Su alta liposolubilidad y potencia (~100 veces la morfina) permiten absorberlo por la piel. El parche libera fármaco durante 72 h en el dolor crónico estable, no en el agudo.

Clave para el FIR: Naloxona (rescate, IV) y naltrexona (deshabituación, oral) son ANTAGONISTAS opioides puros: revierten la morfina. La codeína es profármaco activado por CYP2D6.