Pregunta 105 · FIR 2024 · Farmacología general, SNC y dolor

Por qué es la correcta y por qué no las otras

Si A y B se unen al mismo receptor y actúan a la vez, compiten por el mismo sitio de unión. El que tiene menor eficacia intrínseca (B) se comporta como agonista parcial. Cuando ocupa receptores que podría ocupar A, produce menos respuesta de la que daría A en ellos. Por eso, en presencia de A, B reduce el efecto máximo alcanzable: actúa como antagonista competitivo de A. Es un clásico: el agonista parcial frente al agonista completo se comporta como antagonista competitivo. El caso extremo es la eficacia intrínseca 0, el antagonista competitivo puro. Ejemplos: buprenorfina frente a morfina, pindolol frente a catecolaminas.

Por qué no las otras

• 2. A como antagonista no competitivo de B: no. A tiene más eficacia, así que potencia la respuesta en lugar de reducirla. Además, comparten sitio de unión, lo que excluye un mecanismo no competitivo.
• 3. B como antagonista no competitivo de A: el no competitivo actúa en un sitio distinto (alostérico) o de forma irreversible. Aquí ambos ocupan el mismo receptor y compiten por él, de modo que el antagonismo es competitivo.
• 4. A como antagonista funcional de B: el antagonismo funcional exige receptores distintos con efectos opuestos, como histamina frente a adrenalina en el bronquio. No es el caso de dos fármacos sobre un mismo receptor.

Clave para el FIR: Dos fármacos que actúan sobre el mismo receptor: el de menor eficacia intrínseca (agonista parcial) actúa como antagonista competitivo del de mayor eficacia.