Pregunta 89 · FIR 2023 · Farmacología general, SNC y dolor

Por qué es la correcta y por qué no las otras

El sumatriptán es un agonista selectivo de receptores serotoninérgicos 5-HT1B/1D. Actúa sobre vasos craneales y terminaciones del trigémino, y no tiene afinidad relevante por receptores muscarínicos. Sus efectos adversos típicos son parestesias, sensación de opresión torácica, enrojecimiento y riesgo de vasoconstricción coronaria; no produce sequedad de boca, retención urinaria ni confusión por bloqueo colinérgico. Las otras tres opciones están en todas las escalas de carga anticolinérgica (ACB, criterios de Beers, STOPP) como fármacos de alta potencia que conviene evitar en el anciano, por su riesgo de delirium, caídas, estreñimiento y retención urinaria.

Por qué no las otras

• 1. Amitriptilina, un antidepresivo tricíclico. Bloquea con fuerza los receptores muscarínicos, además de los H1 y los α1. Es de los fármacos con mayor carga anticolinérgica y figura en Beers/STOPP para mayores.
• 2. Doxilamina, un antihistamínico H1 de 1ª generación. Atraviesa la BHE y tiene una marcada acción antimuscarínica, con riesgo de sedación, confusión y retención urinaria en ancianos. Los antihistamínicos de 2ª generación apenas tienen ese efecto.
• 3. Tolterodina, un antiespasmódico urinario. Es un antimuscarínico por mecanismo: su efecto terapéutico en la vejiga hiperactiva es precisamente el bloqueo M3. Por eso causa sequedad de boca, estreñimiento y deterioro cognitivo.

Clave para el FIR: Alta carga anticolinérgica: tricíclicos, antihistamínicos H1 de 1ª generación, antimuscarínicos urinarios, fenotiazinas y antiparkinsonianos anticolinérgicos. Los triptanes son agonistas 5-HT1B/1D sin efecto antimuscarínico.