Pregunta 87 · EIR 2018 · Farmacología y administración de medicamentos

Por qué es la correcta y por qué no las otras

El fentanilo es un opioide sintético agonista puro de receptores μ, los mismos sobre los que actúa la morfina. Es muy liposoluble, cruza rápido la barrera hematoencefálica y tiene inicio de acción rápido y duración corta en bolo. Su potencia analgésica es de unas 50-100 veces la de la morfina (100 µg de fentanilo equivalen a unos 10 mg de morfina). Por eso se dosifica en microgramos y se usa en anestesia, sedoanalgesia en UCI, dolor irruptivo (vía transmucosa) y dolor crónico oncológico (parches transdérmicos). Es el opioide que encaja con la cifra de 100 veces.

Por qué no las otras

• 1. Buprenorfina: agonista parcial μ y antagonista κ. Es unas 25-40 veces más potente que la morfina, no 100. Tiene efecto techo y su unión al receptor μ es difícil de revertir con naloxona.
• 2. Codeína: opioide débil del segundo escalón de la OMS. Es unas 10 veces menos potente que la morfina y actúa en parte tras metabolizarse a morfina (CYP2D6). También se usa como antitusígeno.
• 3. Pentazocina: agonista κ y agonista parcial/antagonista débil μ. Su potencia es inferior a la de la morfina, tiene efecto techo y puede provocar disforia y alucinaciones. Puede desencadenar abstinencia en dependientes de opioides.

Clave para el EIR: Fentanilo: agonista μ puro unas 100 veces más potente que la morfina; se dosifica en µg. Codeína es más débil, buprenorfina unas 30 veces y es agonista parcial.