Farmacología del Sistema Nervioso: Drogas y sus Acciones

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* Todas las drogas de los temas del SN (T16, 17 y 18) son ALCALOIDES TEMA 16: DROGAS CON ACCIÓN EN EL SN PARASIMPÁTICO 1. PARASIMPATICOMIMÉTICOS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS HOJA DE JABORANDI Pilocarpus jaborandi, P. pennatifolius, P. micrphyllus, P. trachylophus Familia RUTACEAE Hoja Olor desagradable del aceite esencial. PILOCARPINA (3S, 4R) alcaloide imidazólico. Desengrasado en medio ácido, extracción en básico Cristaliz. Es inestable, se isomeriza a (3R,4R) PARASIMPATICOMIMÉTICO: MIOSIS (tto glaucoma), sialogogo (pacientes en quimioterapia), motilidad intestinal, broncoconstricción, bradicardia. En colirios para glaucoma + TIMOLOL.

NUEZ DE ARECA Areca catechu Familia PALMAE Palmera de India, Indonesia y Filipinas Semilla 50-60% glúcidos y 15% lípidos. Contiene flavonoides (polifenoles), taninos condensados (no hidroliz.), taninos hidrolizables y DERIVADOS DEL ÁCIDO NICOTÍNICO (arecolina, arecaidina, guvacina y guvacolina) en un 0,2-0,5%. Sobre receptores muscarínicos y a D en receptores nicotínicos. Tenicida (veterinaria), vasodilatadores, hipotensores, aumento del tono y peristaltismo intestinal, secreciones, miosis, demencias (Alzheimer). Tradicionalmente uso como psicoactivo (Betel de mascar) al masticar la nuez con conchas de molusco (pH básico de la concha extrae los alcaloides).

Oxidación de polifenoles al masticar forman nitrosaminas Cáncer bucal AMANITA MUSCARIA MUSCIMOL (efecto psicotrópico) y MUSCARINA (efectos no deseados) formados a partir del ácido iboténico. Efecto máx a las 2-3h, dura 6-8h. Produce distorsiones visuales, pérdida del equilibrio, espasmos musculares, vómitos… 15-30min: Vómitos, náuseas, dolor abdom. hipotensión y bradicardia Atropina +30min: Excitación central, depresión fuerte, pérdida de la consciencia CONTRAINDICADO atropina NUEZ DE ESERÉ - Haba del Calabar Physostigmina venenosum Familia FABACEAE Semilla con parte cóncava y convexa (aspecto de judía), oscura.

Alcaloides de origen diverso como la FISOSTIGMINA (eserina) + otros Obtención por extracción o en laboratorio por fermentación de Streptomyces griseofuscus. INHIBIDOR reversible de AchE: Contracción del músculo estriado (tto MIASTENIA, derivados sint.), miosis, sialorrea, rinorrea, bradicardia, broncoespasmos, hipotensión, vómitos y espasmos abdominales a dosis altas. Tratamiento de Alzheimer. Antídoto de intoxicaciones por parasimpaticolíticos. Derivados como NEOSTIGMINA, PIRIDOSTIGMINA (miastenia, atonía vesical) y RIVASTIGMINA (Alzheimer leve/moderado, parche transdérmico) Juicio de Dios, utilizado en la edad media por su actividad tóxica. 2.

PARASIMPATICOLÍTICOS Grupo conformado por las SOLANÁCEAS (Solanaceae), con alcaloides tropánicos antagonistas muscarínicos. ATROPINA, ESCOPOLAMINA y aminas 3ª y 4ª (sintéticos y semisintéticos). Tres plantas principales: Belladona, estramonio y beleño. Son especies muy tóxicas (lista I de sustancias venenosas). Origen en Europa. La droga son las hojas, sumidades floridas e incluso restos de frutos. DROGA CARACTERÍSTICAS MACROSCÓPICAS CARACTERÍSTICAS MICROSCÓPICAS COMPOSICIÓN QUÍMICA BELLADONA Atropa belladona Color verde amarillo, hojas ovaladas. El fruto es una baya.

Tricomas tectores y glandulares Oxalato cálcico en forma de arena ESCOPOLETOL (caracterización) y derivados de la deshidratación: apoatropina y apoesopolamina Hiosciamina y escopolamina en todos. Todos son alcaloides derivados de la ornitina. atropina BELEÑO Hyscoscyamus niger Color verde pálidos, hojas pilosas con lóbulo dentado. Fruto en forma de cápsula. Tricomas tectores y glandulares Oxalato cálcico en forma de prismas Tetrametilputrescina ESTRAMONIO Datura stramonium Color verde grisáceo, hojas lobuladas y dentadas. Fruto en forma de cápsula.

Tricomas tectores y glandulares Oxalato cálcico en forma de maclas ESCOPOLAMINA, ATROPINA e HIOSCIAMINA se mantienen en los tres a diferentes cantidades. ENSAYOS: Diferencias en los tricomas y valoración de elementos extraños y cenizas. Cromatografía en capa fina. Volumetría. Reacción de VITALI MORIN (alcaloides del ácido trópico) violeta ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA Los alcaloides tropánicos son antagonistas competitivos de receptores muscarínicos.

MIDRIASIS ( PIO), bradicardia al principio – taquicardia a mayor dosis (M2), vasodilatación de capilares cutáneos, secreción (glándulas sudoríparas fiebre con ATROPINA), peristaltismo y ANTIESPASMÓDICO, relajación músculo liso bronquial, tono del músculo liso urinario y biliar. "" Antídoto FISOSTIGMINA, lavado de estómago, carbón activo. Para el infarto de miocardio, como preanestésico, antiespasmódico y como tto de Parkinson. Contraindicado en pacientes con glaucoma y que padezcan insuficiencia renal. TEMA 17: DROGAS CON ACCIÓN EN EL SN SIMPÁTICO 1. SIMPATICOMIMÉTICOS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS EFEDRA Ephedra spp. Familia EPHEDRACEAE Origen asiático, en Europa E.

major Sumidad florida EFEDRINA (1R, 2S) (40-90%, alcaloides de la feniletilamina), flavonoides… Efedrina pasa a PSEUDOEFEDRINA (1S, 2S) fácilmente (es menos potente). ACCIÓN MIXTA Receptores α y β Inhibe recaptación. Vasoconstrictor, broncodilatador, descongestionante, psicoestimulante (atraviesa BHE). efedrina Clorhidrato de pseudoefedrina para congestión aguda e hipersecreción nasal. A altas dosis produce cefaleas, angustia, insomnio, taquicardia y psicosis. Droga de abuso (euforizante y combustión de grasas pérdida de peso) Se absorbe muy bien por vía oral y no se degrada fácilmente. CONTRAINDICADO en HTA, glaucoma o insuficiencia coronaria. Interacciona con IMAOs.

HOJA DE CATA Catha edulis Familia CELASTRACEAE De Somalia (África) Hoja CATINONA (derivado de la feniletilamina) se reduce a NOREFEDRINA y NORPSEUDOEFEDRINA. DROGA DE ABUSO. Es anorexígeno, hipertermizante, estimulante respiratorio, hipertensiva y causa arritmias, taquicardias, es midriática. Euforizante, produce agudeza intelectual. Insomnio, nerviosismo, pesadillas y psicosis. Genera dependencia psíquica moderada. 2. SIMPATICOLÍTICOS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS CORNEZUELO DE CENTENO Claviceps purpurea Hongo Fase de resistencia del hongo (esclerocio, parte del ciclo sexual) glúcidos y lípidos, pigmentos, aminoácidos y alcaloides derivados del triptófano (1%, ergolinas).

Núcleo indólico + quinoleína hidrogenada ergolinas - Amidas simples del ácido lisérgico (no polipeptídicas – 20%): ERGOMETRINA - Ergopeptinas (polipeptídicas -80%): ERGOTAMINA y ERGOTOXINA ACCIÓN MIXTA: agonista α-adrenérgico, serotoninérgico y dopaminérgico. ERGOMETRINA OXITÓCICO (contracción, frecuencia y tono del útero, disminuye el sangrado) ERGOTAMINA agonista α-adr y 5-HT (vasoconstrictor craneal). A dosis altas es antagonista (efecto dual). Como ANTIMIGRAÑOSO y oxitócico. La hidrogenación disminuye la actividad agonista, aumenta antag. (derivados hidrogenados). Produce el ERGOTISMO, en la Edad Media infectaba el centeno con el que se hacía pan gangrena por vasoconstricción.

Puede producir delirios (forma convulsiva, SNC). Se hace un cultivo saprofítico con cepas altas en alcaloides (infestación artificial). Ergometrina La extracción se hace con tartratos. Ensayo con la reacción de Van Urk azul (indoles). DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS RAÍZ DE RAUWOLFIA Rauwolfia serpentina Familia APOCINACEAE De la India Raíz Alcaloides indólicos. La RESERPINA es un alcaloide derivado de tipo yohimbano. También están los derivados de tipo heteroyohimbano (ajmalicina) y de tipo dihidroindólicos (ajmalina, tóxico). Tiene leño con radios medulares y vasos de pequeño calibre. Primer tto para HTA, usado para mordeduras de serpiente.

RESERPINA: Es ANTIHIPERTNESIVO (vasodilatador) + acción antipsicótica, sedante y neuroléptica. Produce la depleción periférica de catecolaminas y reduce las reservas de NA (bloq transmisión simpática). Disminuye dopamina y 5-HT en el cerebro. Puede producir depresión (neuroléptico) y molestias gastrointestinales. Las Rauwolfias se emplean para la EXTRACCIÓN DE ALCALOIDES. Sustituciones en C16, 17 y 18.

CORTEZA DE YOHIMBO Pausinystalia yohimbe Familia RUBIACEAE De África (Camerún y Congo) Corteza Alcaloides indólicos (1-6%) yohimbanos (YOHIMBINA + sus derivados) EFECTO DUAL: Inhibidor α2-adrenérgico - Dosis bajas Hipertensor - Dosis altas HIPOTENSOR y VASODILATADOR PERIFÉRICO (cuerpos cavernosos del pene, afrodisiaco) Aumento del tono y de la motilidad intestinal. Lipolítico (tto obesidad). TEMA 18: DROGAS CON ACCIÓN A NIVEL GANGLIONAR Y MUSCULAR 1.

GANGLIOPLÉJICOS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS HOJA DE TABACO Nicotania tabacum Familia SOLANACEAE Originaria de América Hoja (grandes y alternas, con pelos) Cuando la hoja está verde 40% glúcidos + ácidos, orgánicos, fenólicos, ác. nicotínico y ALCALOIDES 10% como la NICOTINA (líquido oleoso y volátil), anabasina, nornicotina, etc.

Es un ESTIMULANTE GANGLIONAR (la acción depende de la dosis – efecto dual): Estimulación neuromuscular, taquicardia, HTA (vasoconstricción), aumento del tono GI NICOTINA para tto de la DEPENDENCIA NICOTÍNICA (parches) y colitis ulcerosa (inh IL-2) Puede producir temblores, convulsiones y actuar en el centro respiratorio (muerte por depresión respiratoria) y actuar en el centro del vómito (lo produce las primeras veces). CICUTA Conium maculatum Familia APIACEAE De Europa Fruto maduro Tiene un tallo hueco y las flores en umbela. 1,5% de ALCALOIDES PIPERIDÍNICOS: Coniína, coniceína y conhidrina. En el epicarpio del fruto, son líquidos y volátiles. Agonista de receptores nicotínicos.

TOXICIDAD: Bloqueo de la transmisión a nivel ganglionar Parálisis progresiva de los músculos parada respiratoria, vértigos, sed y midriasis. Utilizado en la antigüedad para los suicidios. Posible utilidad preanestésica. 2. PARALIZANTES MUSCULARES DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS CURARES (Ouraris) MENISPERMACEAE (Chondodendron sp.) LOANIACEAE (Strychnos sp.) FABACEAE Mezclas de plantas Menispermaceae (Chondodendron): D-TUBOCURARINA (der. fenilalanina y tirosina) Loganiceae (Strychnos): C-TOXIFERINA (der. del triptófano) BLOQUEANTE NEUROMUSCULAR NO DESPOLARIZANTE. Produce RELAJACIÓN MUSCULAR por vía parenteral. Parada respiratoria según la dosis. El efecto es temporal.

Se emplea el ALCURONIO como coadyuvante en la anestesia general. - En tubo: Menispermaceae (Chondodendron). De Brasil y Perú, bambú. - En pote: Menispermaceae y Loganiaceae. De Orinoco y Amazonas, puchero de arcilla. - En calabaza: Loganiceae (Strychnos). De Colombia y Venezuela, calabaza. Venenos de las flechas para la caza. TEMA 19: DROGAS CON ACCIÓN SEDANTE Y ANSIOLÍTICA - importante 1. SEDANTES Y ANSIOLÍTICOS - Fases no REM Reparación y descanso físico - Fase REM descanso psicológico, consolidación de lo aprendido, recuerdos. El INSOMNIO puede ser primario (no se conoce la causa) o secundario (asociado a algo conocido). Puede ser transitorio (<1 mes) o crónico (>1 mes).

Estas especies se suelen asociar entre ellas: DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS VALERIANA Valeriana officinalis Familia CAPRIOFOLIACEAE De Eurasia Rizoma, raíz y estolones (órganos subterráneos) Recolectada a <40ºC para no degradar los principios activos Composición varía entre especies y la época. Inodoro olor desagradable ACEITE ESENCIAL: Monoterpenos y sesquiterpenos (valeranona, ácido valerénico, valerenal) IRIDOIDES (0,8-1,7%): VALEPOTRIATOS (epóxidos, >40ºC y pH <3 aldehídos, control de calidad) GABA, GLUTAMINA Y ARGININA. Flavonoides, lignanos.

SEDANTE e INDUCTORA DEL SUEÑO (levemente hipnótica) Posible depresora y ansiolítica Por VALEPOTRIATOS, sinergia de sesquiterpenos (ác valérico), GABA y flavonoides. ESPASMOLÍTICA: valeranona ANTICOLVUNSIONANTE: ác. valerénico Posible ansiolítico. FLAVONOIDES R de benzodiazepinas GABA + GLUTAMINA + ác. valerénico agonistas R GABA Lignanos + olivilo serotoninérgicos Olivilo agonista R adenosina sueño TRATAMIENTO DEL INSOMNIO MODERADO, necesita un tiempo para actuar. Sedante suave Para aliviar la tensión nerviosa, inquietud e irritabilidad. Para mejorar el sueño. 3 tomas/día, hipnóticos suaves tienen efecto a lo largo de los días (~2 semanas) Buen inductor del sueño asociado al nerviosismo.

Efectos adversos: taquicardia, arritmia, jaquecas, mareos, molestias GI. Puede interaccionar con otros depresores SNC No en niños Sd. muerte súbita de lactancia No antes de conducir/manejar maquinaria!! DISMINUCIÓN DE LA VIGILIA POR 1-2h PASIFLORA Passiflora incarnata Familia PASSIFLORACEAE Sur de Norteamérica (EEUU y México), Centro y Sudamérica Partes aéreas desecadas No <1,5% de flavonoides totales FLAVONOIDES (<2,5%): VITEXINA, C- heterósidos de flavonas ALCALOIDES INDÓLICOS, DERIVADOS PIRÁNICOS. SNC SEDANTE e HIPNÓTICO, ANSIOLÍTICO y ANTICONVULSIVANTE Otros ANTIINFLAMATORIA, ANTIBACTERIANA Y ANTIFÚNGICA Posible interacción con GABA (R BDZ) y sistema opioide.

Poco contrastado Para el insomnio, ansiedad, taquicardia, irritabilidad, palpitaciones, alteraciones del sueño, etc. Favorece el mantenimiento del sueño + que conciliación. En homeopatía… 0,5-2,5g tres/cuatro veces/día sedante No antes de conducir/manejar maquinaria!! LÚPULO Humulus lupulus L. Familia CANNABACEAE De China Flores femeninas (conos o estróbilos) Inflorescencias de 2-5cm, con lupulino = pelos secretores (resina) de la base RESINA (15-30%): α-ác./HUMULONAS y β-ác./LUPULONAS (amargas) ACEITE ESENCIAL (0,3-1,0%): mono y sesquiterpenos, en estróbilos hay trazas de 2-metil-3-buten-2-ol (calidad) FLAVONOIDES: XANTOHUMOL (inh.

aromatasa) SNC SEDANTE e HIPNÓTICO (ACEITE ESENCIAL) ESTROGÉNICO Fitoestrógenos QUIMIOPREVENTIVOS XANTOHUMOL ANTIANGIOGÉNICO LUPULONA (previene expansión del tumor) ANTIMICROBIANO HUMULONA, LUPULONA y AE AMARGO AROMÁTICO Digestión Para el estrés mental, trastornos del sueño. Asociada con valeriana o pasiflora sueño Sedante en el tratamiento del nerviosismo, insomnio, dispepsia, falta de apetito, dolor, etc. No a niños >12 años, en depresión y por más de 2 semanas. No antes de conducir/manejar maquinaria!! DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS MELISA le gusta Melissa officinalis L.

Familia LAMIACEAE Del Mediterráneo Hojas, a veces la sumidad aérea Mínimo de 4% de derivados hidroxicinámicos totales, expresados en ácido rosmarínico ACEITE ESENCIAL 0,3% 50% CITRAL FENOLES: derivados del ácido cinámico (rosmarínico) FLAVONOIDES y TRITERPENOS SEDANTE y ANSIOLÍTICA suave (CITRAL sinergia con ÁCIDO ROSMARÍNICO): Inh GABA-transaminasa, afinidad R GABA y afinidad R muscarínicos ritmo cardiaco NEUROPROTECTOR (AE y ÁCIDO ROSMARÍNICO y der. polifenólicos): modula el sistema colinérgico (Alzheimer, preventivo) ESPASMOLÍTICO, ANTIVIRAL.

ANTIMICROBIANO, ANTIFÚNGICO e INSECTICIDA (AE) el periodo de latencia del sueño y prolonga el sueño (conciliación y mantenimiento) Para nerviosismo, inquietud, insomnio e irritabilidad. Uso en enfermedades neurodegenerativas Para el herpes labial Se encuentra en el Agua del Carmen A altas dosis puede aumentar la ansiedad (efecto paradójico) Posible alternativa en niños a dosis (cuidado) TILA Tilia spp/europea Familia TILIACEAE En Europa y América Flores, brácteas no son hojas (protecc) A menos de 35ºC sin luz (AE) Corteza vasodilatador (cumarinas) POLIFENOLES: FLAVONOIDES (1%, O-heterósidos), cumarinas.

POLISACÁRIDOS: MUCÍLAGOS 10% ACEITE ESENCIAL (0,02%): GERANIOL SEDANTE y ESPASMOLÍTICO GERANIOL + POLIFENOLES acción sinérgica ANSIOLÍTICA flavonoides VASODILATADORA-HIPERTENSOR cumarinas (polifenoles de la corteza) ANTIINFLAMATORIA-ANITUSIVA MUCÍLAGOS (recubren mucosas) Flavonoides son antiinflamatorios, diuréticos e inmunoestimulantes Tratamiento de estados catarrales y de la tos asociada a ellos (flavonoides y mucílagos) Insomnio por accesos de tos (no es tan sedante, es al aliviar la tos) Afecciones CV por las cumarinas de la corteza Apta para su uso en niños Precauciones por los mucílagos retrasa absorción de fcos, desaconsejado en obstrucciones GI 2.

ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA HIPÉRICO Hypericum perforatum L. Familia HYPERICACEAE De Europa, Asia Occidental y Norte de África a contraluz parece que las hojas están perforadas Sumidad florida desecada Hierba de San Juan No menos del 0,08% de hipericinas totales (diantronas). Difícil de manejar DIANTRONAS: HIPERICINA FLOROGLUCINOLES: HIPERFORINA ACEITE ESENCIAL POLIFENOLES: FLAVONIDES,TANINOS - ANTIDEPRESIVO y para el CANSANCIO MENTAL sinergia entre DIANTRONAS (HIPERICINA inhibe recaptación de neurotransmisores y las enzimas de su degradación) y POLIFENOLES (FLAVONOIDES y TANINOS) - CICATRIZACIÓN DE HERIDAS TANINOS + HIPERFORINA - COLAGOGO !

POTENTE INDUCTOR ENZIMÁTICO – Cuidado con el tratamiento con otros fármacos, no suspender el tratamiento con hipérico porque se verá afectado el metabolismo TRATAMIENTO LEISHMANIASIS Para ESTADOS DEPRESIVOS LEVES O MODERADOS, trastornos psicosomáticos como insomnio, ansiedad e irritabilidad. Mejora del sueño y el humor. Por vía tópica tiene propiedades astringentes, antisépticas y cicatrizantes. Para enuresis infantil (flavonoides) En infusión carencia de evidencia científica EFECTOS SECUNDARIOS: Fotosensibilidad (diantronas-hipericina), sequedad bucal, mareos, manía. SD. DE ABSTINENCIA (tiempo para hacer efecto y que deje de hacerlo, suspender poco a poco). Somnolencia maquinarias.

Contraindicado embarazadas Potente inductor enzimático MUCHAS INTERACCIONES ! tratamientos TEMA 20: DROGAS ESTIMULANTES CON PREDOMINIO CORTICAL BASES XÁNTICAS Las bases xánticas son ALCALOIDES no verdaderos, ya que no derivan de aminoácidos PSEUDOALCALOIDES, derivan de la xantina. Se denominan metilxantinas por sus grupos metilo. A excepción del resto de alcaloides, todas son solubles en agua, soluble/insoluble en DO, sólo precipitan con Dragendorff y tienen poco carácter básico. La cafeína va a ser la base xántica con más acción estimulante y se encuentra a lo largo de todas las plantas del tema.

En todas las drogas, su uso está desaconsejado en niños y no se conocen los efectos en el embarazo. El consumo crónico puede producir efecto rebote.

Son antagonistas del receptor de adenosina (A1, no selectivo) sueño, favorece broncodilatación y diuresis Inhibición de fosfodiesterasas DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS TÉ Camelia sinensis Familia THEACEAE De la India y China No es lo mismo que el árbol del té, aunque sí es un árbol Hojas en diferentes momentos de recolección Té blanco, verde, rojo, azul, negro (a mayor fermentación mayor oxidación y bases más disponibles) - NO FERMENTADA: BASES XÁNTICAS (TEOFILINA y CAFEÍNA 2-4% combinadas con polifenoles), heterósidos (aroma), compuestos fenólicos (taninos y flavonoides, color galato de epigalocatecol- EGCG y galato de epicatecol-ECG) - FERMENTADA: Polifenoles ox color teaflavina, teaflagalina y epiteaflagalina SNC TÓNICO-ESTIMULANTE, liberación sostenida al estar combinada la CAFEÍNA BRONCODILATADOR LDL/HDL TERMOGÉNESIS: cafeína+EGCG ( peso) ANTIOXIDANTE: flavonoles Consumidores de té prevalencia de cáncer de estómago ESTIMULANTE y ANTIOXIDANTE, astringente (taninos)…

Coadyuvante en adelgazamiento, tto sintomático de diarreas, en astenias funcionales, favorece la eliminación renal de agua. Por vía tópica funciona como anticelulítico/antiedematoso, dermoprotector, adelgazamiento. En sobrepeso 1,4g/día CAFÉ Coffea arabica Familia RUBIACEAE De Etiopía Semillas (2 semillas/fruto drupa) TORREFACCIÓN= 200-250ºC, 10-15min, carameliza los azúcares (hidrólisis) y destruye polifenoles. Niacina (vitB3) BASES XÁNTICAS (CAFEÍNA 1-2% y teofilina), ácidos fenólicos, glúcidos- lípidos-proteínas (50%), sales minerales. SNC - Dosis bajas: inh sueño, cansancio - Dosis medias: estimula el centro respiratorio y cardíaco (doping) - Dosis altas: excitabilidad muscular, convuls.

CV Inotropo y cronotropo positivo, vasodilatación periférica, vasoconstricción cerebral BRONCODILATACIÓN, EXPECTORANTE, CONTRACCIÓN DEL MÚSCULO ESTRIADO, DIURESIS, COLERÉTICO En antigripales (sinergia y elimina somnolencia), para astenia, fatiga. Coadyuvante en migrañas, sobrepeso y con fármacos con efecto sec. sedante Aumento rendimiento intelectual Carbón de café para diarrea inespecífica e inflamaciones de la mucosa faríngea Efectos secundarios: confusión, irritabilidad. Taquicardias, arritmias, gastritis, alteraciones hepáticas y efecto rebote migrañoso tras mucho tiempo. Dependencia y tolerancia.

No embarazo DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS COLA Cola spp (nítida/acuminata) Familia MALVACEAE En África Semilla (nuez de cola) desecada y sin tegumentos marrón. Antes de madurar BASES XÁNTICAS (2,5% CAFEÍNA), polifenoles (flavonoles catecoles y catequina) Para estados temporales de fatiga y sensación de debilidad Tratamiento del sobrepeso Mismas precauciones que la cafeína MATE Ilex paraguariensis St Hilaire Familia AQUIFOLLIACEAE De Paraguay, Brasil y Argentina Hoja (Mate folium), desecada rápidamente con calor y cortada, mínimo 1% de cafeína. BASES XÁNTICAS (CAFEÍNA 0,9-1,7%, TEOBROMINA 0,45-0,9%), polifenoles, saponósidos, alcaloides.

Aromas 250 componentes A dosis media-baja: ESTIMULANTE SNC y ANTIOXIDANTE (mantiene bien los polifenoles incluso tras el calor), DIURÉTICO, VASOCONTRICCIÓN CEREBRAL + VASODILATACIÓN PERIFÉRICA Tomando mucho aparece el efecto rebote Ttmto de la fatiga y el cansancio (tónico). diuresis. No en pacientes con insomnio, úlcera gástrica, alteraciones cardiovasculares o hipertiroidismo. Efectos adversos de la cafeína. No asociar con tranquilizantes o estimulantes. GUARANÁ Paulina cupana Kunth Familia SAPINDACEAE De la Amazonia Semilla desecada con mínimo del 3,5% de cafeína.

Sin tegumento, se tuesta y pulveriza -> pasta en barras BASES XÁNTICAS (CAFEÍNA, teofilina y teobromina), polifenoles, taninos (12% es alto), saponósidos. ESTIMULANTE DEL SNC, memoria, RESISTENCIA FÍSICA, astringente (taninos), VC cerebral + VD periférica, inotropo y cronotropo positivo, diurético. Tónico en caso de fatiga, agotamiento y convalecencia. Contraindicado en hipersensibilidad a la cafeína, pacientes con alteraciones CV graves, HTA, arritmias. No tomar antes de dormir. Interacción con tranq/estim TEMA 21: DROGAS CON PREDOMINIO BULBAR Y CORTICAL 1.

ESTIMULANTES BULBARES DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS LOBELIA Lobelia inflata Familia LOBELIACEAE De Norteamérica Sumidad foral, ppmte las hojas, también semillas. Sabor acre en hojas. ALCALOIDES 0,3-0,6%: Piperidínicos (LOBELINA, lobelanina, lobelanidina). Ácido quelidónico, goma, resina y heterósidos amargos. ESTIMULANTE SNC (bulbo raquídeo): D: amplitud y frecuencia respiratorias D: depresión respiratoria D: vómitos, convulsiones, coma LOBELINA aumenta la sensibilidad al CO2, estimulante respiratorio, expectorante, antiasmático y emético.

Broncodilatación (β) Estimulante ganglionar (menor potencia que la nicotina) Antiespasmódico, deshabituación tabáquica (cuidado adicción), apnea del neonato. Con efedra (antiasmático, expectorante) o drosera (antitusiva). Para asma, bronquitis crónica, enfisema, insuficiencia respiratoria. En homeopatía… No en HTA, embarazo o lactancia. No con neurolépticos o con otros alcaloides. Muy tóxica poco margen terapéutico 2. ESTIMULANTES MEDULARES NUEZ VÓMICA Strychnos nux-vomica Familia LOGANIACEAE De hábitats tropicales Semillas (2-5 por fruto) ALCALOIDES (1-5%): ESTRICNANOS estricnina (40-50% más activo), brucina (derivado estricnina), glucósidos, isómeros de estricnina. Sales silícicas, ác.

clorogénico y málico. ALCALOIDES ESTRICNINA produce estimulación medular (bloqueo Glicina convulsiones tónicas). A dosis bajas es estimulante medular, a más altas también es bulbar. Estimula centros respiratorios, pero a dosis altas puede inhibirlos. Antagonistas no competitivos de glicina. Es una planta muy tóxica (estricnina) aumento sensibilidad al ruido y luz, ansiedad, convulsiones, contracción del diafragma (asfixia). A dosis altas puede producir la muerte (falta de la capacidad de respiración). Se usaba como veneno. Actualmente solo homeopatía… HABA DE SAN IGNACIO Strychnos ignatii Berg Familia LOGANIACEAE De Filipinas, Malasia, Borneo Semillas (20-30 por fruto).

Sin olor, pero MUY amargas. Composición química igual que la nuez vómica pero aún más TÓXICA (Convulsiones, asfixia. Cuidado sulfato de estricnina mortal) Se usa como fuente de estricnina Se utilizaban para dolores de estómago, veneno pero también contra venenos, vermicida. Para homeopatía. TEMA 22: DROGAS CON PRINCIPIOS ALUCINÓGENOS DROGAS CON ACCIÓN SOBRE SNC Receptores implicados en respuesta a alucinógenos: Receptores de monoaminas (serotonina, dopamina y adrenérgicos), NMDA de glutamato, kappa opioide y receptores nicotínicos y muscarínicos centrales.

PLANTAS ALUCINÓGENAS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO CANNABIS Cannabis sativa Familia CANNABACEAE Sumidad florida sumidades femeninas desecadas (tienen glándulas secretoras, brácteas y pelitos) y prensadas resina (PA), tricomas de brácteas, color marrón, amorfa. TIPOS DE EXTRACTOS: Tipo droga: > 1% THC, sin/ CBD. Regiones cálidas Tipo fibra: THC, CBD. Regiones templadas Tipo intermedio: THC, CBD. Mediterráneo SEGÚN EL CONTENIDO DOMINANTE: THC dominante: >5% THC, <1% CBD THC intermedio: >1% THC, >1%CBD CBD dominante: <1% THC, >5% CBD En los medicamentos no desviarse ±10% de los valores indicados de THC y CBD. - Marihuana: flores femeninas sin fecundar (cogollos).

2-6% THC - Hachís: Se golpea la planta pelos con glándulas secretoras ricas en cannabinoides (compactado). 5-20% THC - Aceite de hachís: destilación de la planta en DO. >50% THC CANNABINOIDES (derivados floroglucínicos), ACEITE ESENCIAL (terpenos), flavonoides, azúcares, compuestos nitrogenados, estilbenos. CANNABINOIDES (terpenfenoles): Benzotetrahidropiránicos ( 9-THC), dibenzopiránicos (cannabinol, CBN), difenólicos (cannabidiol, CBD), derivados crománicos (cannabiciclol, cannabicromeno) - 9-THC efectos en SNC - CBD y CBN efectos a nivel muscular, ---------------------------------------- analgesia, estimulación apetito, etc. *CBD funciona como coadyuvante del THC en el SNC.

Actúan sobre receptores CB1 (cerebro) y CB2 (cerebro, bazo, células hematopoyéticas) del sistema límbico. THC: muy lipófilo (BHE, rápida absorción y acumulación en tejidos grasos), se metabolizan en el hígado ( sustancias activas y no activas) rápidamente ( sangre), pero se detecta en orina tras semanas. Semivida de 8 días. Si se toma solo prevalecen los efectos depresores, cuando se administra socialmente (en compañía) se ven los euforizantes. EFECTOS CENTRALES: distorsión de la percepción, formas y colores más llamativos, sonidos armónicos, trastornos de la capacidad de concentración y memoria inmediata, alucinaciones a dosis muy altas.

EFECTOS PERIFÉRICOS: Taquicardia (primeras veces), broncodilatación, sequedad bucal, congestión ocular. EFECTOS AGUDOS: congestión conjuntivas, apetito, taquicardia, hipotensión ortostática y alteraciones psíquicas (según dosis, consumo anterior y entorno euforia, cambios en la percepción, alteración de la memoria a corto plazo, delirio, ansiedad, psicosis (D altas), flashback) EFECTOS CRÓNICOS: alteraciones funcionales bronquiales, sustancias cancerígenas (al quemar THC), alteraciones permanentes de memoria, síndrome de 'desmotivación', manifestaciones psicóticas, taquicardia, disminución de la presión intraocular, tolerancia. Como antieméticos (Nabilona), apetito, antiglaucoma.

Anticonvulsivante, analgésico y antiasmático fumada. Sativex extractos estandarizados de THC y CBD (esclerosis múltiple y dolor neuropático). CBD para formas de epilepsia. !Dependencia ( física, psíquica), sobredosis, sd.abstinencia, tolerancia, secuelas en memoria OTROS Para fibra se cultivan otras y C. sativa, para droga (THC) solo se cultiva C. sativa. Es una planta muy domesticada. Se permite en fórmulas magistrales (farm. hospitalarias) HONGOS ALUCINÓGENOS Amanita muscaria Muscarina (no efectos centrales, da los efectos no deseados), MUSCIMOL, ÁC. IBOTÉNICO, BUFOTENINA.

Claviceps purpurea ALCALOIDES ERGOLÍNICOS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS PSILOCYBES Psilocybe sp Conocybe sp Familia AGARICACEAE Frutos del hongo (carpóforos = seta). Se usan mezclas de hongos. Psilocybe es una sola especie ALCALOIDES INDÓLICOS/DERIVADOS DEL TRIPTÓFANO (PSILOCIBINA pfco PSILOCINA por hidrólisis, estable) ALCALOIDES INDÓLICOS con capacidad ALUCINÓGENA (similitud serotonina), efectos SIMPATICOMIMÉTICOS por psilocina: - Efectos físicos Midriasis, relajación muscular - Efectos psíquicos secuencial 1. Agitación, vértigo, ansiedad 2. Alucinaciones, acentuación de colores y sonidos 3.

Distorsión espacio temporal Droga de abuso Usado en ritos religiosos Ahora en estudio (mecanismo de acción de NT) Cuidado intoxicaciones fuertes (2-3 setas), sudoración, enrojecimiento, mareo, visión borrosa. Ansiedad extrema, paranoia y psicosis tóxica con crisis de pánico. OTRAS PLANTAS AYAHUASCA -mezcla- Banisteriopsis caapi Psychotria viridis En selvas tropicales Tallos de B. caapi y hojas de P. viridis. Se bebe una cocción de la mezcla DMT (dimetiltriptamina, P. viridis), ALCALOIDES INDÓLICOS (impiden la degradación de DMT, B.

caapi) Los efectos pueden comenzar tras 15-20m y pueden durar 4-6h: - náuseas, vómitos y diarrea - PA y frecuencia cardíaca, Tª corporal - euforia, sentimientos de conexión y unidad, introspección - alucinaciones visuales y auditivas ansiedad, pánico y miedo En zonas de origen: fines rituales. Peligro combinación con antidepresivos, anfetaminas, alcohol, opioides, cannabis o cocaína. SALVIA Salvia divinorum Familia LAMIACEAE De México Hojas DITERPENOS: SALVINORINA A agonista receptor kappa opioide Única que no da efectos en el SNC por alcaloides, sino que los da por TERPENOS.

Fuerte efecto alucinógeno y disociativo Alteración de la percepción, estado de ánimo y de la consciencia TEMA 23: DROGAS CON PRINCIPIOS HIPNOANALGÉSICOS EL DOLOR El DOLOR es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a daño tisular real o potencial, o descrita por el paciente como relacionada con dicho daño (IASP). Se clasifica según duración (agudo/crónico), patogenia (nociceptivo/neuropático/psicogénico), localización (somático/visceral), curso (continuo/irruptivo) e intensidad (leve/moderada/intensa).

Pueden responder bien a opiáceos (viscerales/somáticos), parcialmente (óseos-AINES, compresión de nervios- esteroide) o ser escasamente sensibles (espasmos musculatura estriada, infiltración de nervios periféricos) *los opioides menores y mayores no se pueden administrar juntos DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS ADORMIDERA Papaver somniferum Familia PAPAVERACEAE Cápsula (cáliz) o semillas Las variedades nigrum (flores rojas/violáceas) y setigerum (rosas/púrpura) son de Europa El OPIO puede ser en bruto (látex desecado, >10% morfina, >2% codeína) o polvo normalizado (desecado <70ºC, ~10% morfina, >1% codeína, mejor conserva) Recolección por incisión látex blanco pasa a marrón (opio) Azúcares (20%), ácidos orgánicos (ácido mecónico 5%, marcador identidad), ALCALOIDES (FENANTRÉNICOS MORFINANOS – característicos Papaver, isoquinoleínicos) En Europa no se recolecta el opio desde la planta porque es muy caro desde la paja de adormidera MORFINA: - ANALGÉSICO muy potente selectiva (eleva umbral dolor), produce indiferencia al dolor (actividad psicodisléptica), agonista puro de receptores opioides (morfinopéptidos endógenos, posible dependencia y sd.

abstinencia). - DEPRESOR RESPIRATORIO deprime centros bulbares ( sens CO2 e hipoxia), a altas dosis respiración irregular. - OTROS EFECTOS CENTRALES Deprime el centro de la tos, miosis, da vómitos, actividad de la hipófisis. - DEPENDENCIA PSÍQUICA Y FÍSICA - EFECTOS PERIFÉRICOS: Estreñimiento, retención urinaria, bradicardia, vasodilatación e hipotensión CODEÍNA: ANTITUSIVO y ANALGÉSICO (menos que morfina, se potencia con otros analgésicos) NOSCAPINA: ANTITUSIVO. No analgesia, toxicomanía ni depresión respiratoria PAPAVERINA: ESPASMOLÍTICO MUSCULOTRÓPICO (dolor espástico), fuerte actividad cardíaca – no usar con problemas cardíacos, casi inactivo en el SNC.

Ensayos del opio: Generales de alcaloides - Reacción de Marquis morfina-rojo, codeína-azul/púrpura - CCF con iodobismutato de potasio sulfúrico -Extracto acuoso de opio: Ác. mecónico + FeCl3 da color rojo, que persiste al añadir HCl. - HPLC >10% morfina, >2% codeína. Pérdida por desecación (<15%), cenizas totales (<6%). MORFINA: Analgésico de uso limitado, vía oral, parenteral o intratecal. No en insuficiencia respiratoria o hepática, con IMAOs, lactantes o embarazadas. Causa estreñimiento, náuseas y vómitos. Dependencia física y psíquica Opio, paja de adormidera y CPA (concentrado paja de adormideera): obtención de alcaloides.

Morfina Materia prima para obtener otras moléculas: (codeína, dihidrocodeína, folcodina, oxicodona, nalorfina, naloxona...) TEMA 24: DROGAS CON PRINCIPIOS ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS DERIVADOS DEL ÁCIDO SALICÍLICO Inhibidores de COX-1 y COX-2 inhibe síntesis de prostaglandinas (inflamación, dolor, fiebre…) DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS SAUCE Salix sp. Familia SALICACEAE En Europa Corteza Flores masculinas amarillas y femeninas verdosas. >1,5% de derivados salicílicos.

DERIVADOS SALICÍLICOS (glucósido del ALCOHOL SALICÍLICO – SALICÓSIDO), ÁCIDOS ORGÁNICOS, DERIVADOS POLIFENÓLICOS ANALGÉSICO y ANTIINFLAMATORIO posible sinergia con compuestos polifenólicos, en lumbalgia ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO actividad corteza, menor que A.S. ANTIPIRÉTICO ANTIOXIDANTE Como analgésico y antiinflamatorio, alternativa AINEs, antipirético (gripe) Dosis de120-240mg de salicósido No en hipersensibilidad a salicilatos. Corteza y taninos pueden causar alergia/molestias GI. No en embarazo y lactancia, niños sd.

Reye No con anticoagulantes/antiplaquetarios GAULTERIA Gaultheria procumbens Familia ERIACEAE De México, norte de USA y Canadá Hoja Extracción de la esencia de Wintergreen GLUCÓSIDOS DE FENOLES SENCILLOS: xiloglucósido del salicilato SALICILATO DE METILO (pfco heterósido monósido) Aceite esencial (esencia de Wintergreen), taninos. ANALGÉSICO, ANTIINFLAMATORIO Y ANTIPIRÉTICO formación de SALICILATO DE METILO por hidrólisis de la flora bacteriana. ANTICOAGULANTE Principal fuente de obtención de salicilato de metilo. En reumatismo e inflamaciones, neuralgias, migrañas, afecciones gripales, resfriados. Esencia de Wintergreen dolores reumáticos, golpes, contusiones.

Salicilato de metilo provoca intoxicaciones con sintomatología como la de AAS ULMARIA Filipendula ulmaria Familia ROSACEAE Flores y sumidades floridas GLUCÓSIDOS DE FENOLES SENCILLOS (MONOTROPITÓSIDO de ácido o aldehído salicílico), FLAVONOIDES (ESPIREÓSIDO), ACEITE ESENCIAL, taninos gálicos. ANALGÉSICO, ANTIRREUMÁTICO y ANTIPIRÉTICO salicilato de metilo (por la flora bacteriana) y flavonoides potencian acción antiinfl.

PROPIEDADES DIURÉTICAS, URICOSÚRICAS y EFECTO DIAFORÉTICO (sudor) flavonoides ANTIAGREGANTE y ANTICOAGULANTE Como diurético y antirreumático Antipirético y antiálgico en estados febriles En edemas, oliguria Es fuente de salicilato de metilo No con hipersensibilidad a salicilatos. No en úlceras gastroduodenales y tratamientos anticoagulantes o hemostáticos NO DERIVADOS DEL A.S. PIMIENTO Capsicum spp. Familia SOLANACEAE Fruto CAPSAICINOIDES (CAPSAICINA da sabor picante), heterósidos diterpénicos (capsainósidos), heterósido del furostanol (capsicósido), carotenoides.

ANALGÉSICO: Sobre la piel provoca sensación de ardor sin perder sensibilidad inhibe la transmisión de fibras C aferentes, no las A. Sensación temporal de anestesia. Induce degeneración de neuronas sensitivas aferente y depleción de sustancia P. ANITSÉPTICO, ESTIMULANTE DIGESTIVO Ttmto manifestaciones articulares dolorosas menores (artritis, lumbago). Neuralgias postherpéticas, psoriasis. Espasmos musculares dolorosos Preparardos de 0,02-0,05% en capsaicinoides Puede causar quemaduras/escozor, no en piel lesionadas o mucosas. DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS ACÓNITO Aconitum napellus Familia RANUNCULACEAE De Europa en zonas montañosas Raíz recolectada en otoño.

Muy tóxico ALCALOIDES DITERPÉNICOS (0,5-1,5 %): ACONITINA en mucha cantidad GLÚCIDOS (50-60%): almidón ANESTÉSICO Y ANALGÉSICO por aconitina, pero es tóxico a estas dosis. ritmo respiratorio Disociación aurículo-ventricular Analgésico y antipirético. Muy tóxica. No se usa en terapéutica, se usa como veneno y un poco como medicina alternativa (homeopatía) En china se ha usado para preparaciones analgésicas (modificado para tener menos actividad) TEMA 25: DROGAS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA ANTIINFLAMATORIOS INFLAMACIÓN Dilatación arteriolar, aumento permeabilidad vascular, interacción y migración de leucocitos (artrosis, artritis reumatoide, crisis aguda de gota).

Los AINES pueden producir efectos adversos graves, mientras que en la FITOTERAPIA hay pocos efectos adversos. M. - Plantas medicinales del aparato locomotor M01 – Plantas medicinales antiinflamatorias M02 – Plantas medicinales rubefacientes M03 – Plantas medicinales antigotosas DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS HARPAGOFITO Harpagophytum procumbens Familia PEDALIACEAE Del sur de África Raíz (raíz tuberizada desecación, 90% de agua). Mínimo 1,2% de harpagósido IRIDOIDES (HARPAGÓSIDO 1-3%), ácidos fenoles y flavonoides (kanferol, luteolina), fitoesteroles, triterpenos, azúcares.

ANTIINFLAMATORIO HARPAGÓSIDO actúa en metabolismo del ácido araquidónico, inhibe liberación de mediadores de la inflamación. ANALGÉSICO HARPAGÓSIDO para dolor inducido por estímulos químicos, térmicos y mecánicos ANTIOXIDANTE Fenoles + harpagósido AUMENTO SECRECIÓN GI Tradicionalmente: Facilita la digestión, reduce fiebre, y alivia dolores del parto y los reumatismos Analgésico y antiinflamatorio: osteoartritis, tendinitis, lumbalgias, dispepsias y pérdida de apetito en adultos Riesgo con úlcera GI o gastritis por aumento de secreción gastrointestinal UÑA DE GATO Uncaria tomentosa Familia RUBIACEAE En Sudamérica Corteza de la liana: fisuras longitudinales y color amarillo o verde-amarillento.

Raíces no por ser una especie protegida En climas húmedos. ALCALOIDES OXINDÓLICOS PENTACÍCLICOS y TETRACÍCLICOS. Triterpenos (ácido quinóvico), iridoides, fitoesteroles, compuestos fenólicos (proantocianidinas) ANTIINFLAMATORIO Efecto sinérgico ALCALOIDES + ácido quinóvico + proantocianidinas ANTIOXIDANTE (flavonoides) INMUNOESTIMULANTE (alcaloides pentacíclicos) Posible antineoplásico y antiviral Para procesos inflamatorios osteoarticulares (artrosis y artritis reumatoide), prostatitis y coadyuvante de quimioterápicos, depresión inmunitaria e infecciones recurrentes. Precaución en enfermedades autoinmunes y pacientes trasplantados. Molestias gástricas (taninos).

No se conoce efecto en embarazo o lactancia MANZANILLA Chamomila recutita Familia ASTERACEAE En Europa Flor (capítulos florales desecados), la alemana. Manzanilla romana Chamaemelum nobile ACEITE ESENCIAL (3-15 ml/kg): color azulado del CHAMAZULENO, SESQUITERPENOS ((-)-α-BISABOLOL).

FLAVONOIDES: lactonas sesquiterpénicas, cumarinas y ácidos fenoles - ANTIINFLAMATORIO CHAMAZULENO y su precursor, (-)-α-BISABOLOL - ESPASMOLÍTICO flavonoides y (-)-α- BISABOLOL (más activos que papaverina) - ANTIBACTERIOANO y ANTIFÚNGICO - Se opone a la úlcera gástrica - Por vía tópica: antiinflamatorio, anestésico suave, cicatrizante y antieczematoso Para diferenciarla de otras especies se miran los granos de polen triangulares, las drusas y las papilas de los estigmas. ---------------------------------------------------------- Como antiespasmódico y antiinflamatorio (también en piel y mucosas).

Vía tópica Suavizante y antipurginoso de afecciones dermatológicas, tratamiento grietas, cortes, etc (trófico). Para irritación o molestias oculares. Antiálgico bucal (dolor). Contra infecciones bacterianas. Posibles reacciones alérgicas (lactonas) ÁRNICA Arnica montana Familia ASTERACEAE En Europa central y España Flor (capítulos florales desecados) Planta protegida ACEITE ESENCIAL (2-5ml/kg), Carotenoides (color), LACTONAS SESQUITERPÉNICAS AMARGAS (0,2-0,5%), FLAVONOIDES, fitoesteroles, triterpenoides, ácidos fenólicos, cumarinas.

ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO y ANTIEQUIMÓTICA (tto moratones) posible las lactonas sesquiterpénicas Inhibidor de la agregación plaquetaria, antimicrobiano, antifúngico, citotóxico, mejoría de artrosis moderada. SOLO PARA USO TÓPICO. Contra contusiones, equimosis, esguinces y otras magulladuras; quemaduras de sol y superficiales o eritemas. Tratamiento sintomático de inflamaciones cutáneas. No en llagas, cerca de ojos o boca. Toxicidad sistémica (lactonas). Hipersensibilidad ANTIGOTOSOS CÓLCHICO Colchicum autumnale Familia LILIACEAE Centro/este de Europa Semilla y bulbo ALCALOIDES (0,3-1,2%): núcleo tropolónico, a penas básico.

COLCHICÓSIDO y COLCHICINA (fotosens) Hemisíntesis TIOCOLCHICÓSIDO (miorrelajante músculo estriado, para contracturas en reumatología) ANTIMITÓTICO COLCHICINA bloquea mitosis en metafase (fijación a tubulina). Forma tetraploides. Tóxico(no antitumoral) ANTIINFLAMATORIO COLCHICINA para artritis microcristalinas, especialmente crisis aguda de gota (actúa sobre neutrófilos, no en metabolismo del ácido úrico) Para crisis aguda de gota, profilaxis en pacientes crónicos y para otros accesos agudos microcristalinos. Dosis de 1-3mg/día. No en insuficiencia renal/hepática o embarazo. Efectos secundarios GI frecuentes (diarreas).

TEMA 26: DROGAS CON ACTIVIDAD ANESTÉSICA LOCAL ANESTESIA LOCAL La ANESTESIA LOCAL es la pérdida de sensibilidad (térmica, dolorosa y táctil), por medios terapéuticos sin inhibición de la consciencia. Los ANESTÉSICOS LOCALES son bloqueadores reversibles de la conducción de las fibras nerviosas en un área determinada (impide la despolarización de la membrana axonal) DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS COCA Erythroxylum coca Erythroxylum novogranatense Familia ERYTHROXYLACEAE Hoja Ramas rojizas (eritro=rojo). Sabor amargo, olor débil (fresca) aromático (seca) ALCALOIDES (0,5-1,5%, COCAÍNA, derivados de ecgonina, tropacaínas y truxilinas), ACEITE ESENCIAL, flavonoides y taninos.

ANESTÉSICO LOCAL de superficie, bloquea intercambios iónicos. SIMPATICOMIMÉTICO inh. recaptación NA y dopamina (estimulante SNC, vasoconstricción, midriasis, supresión del apetito) Bloquea recaptación serotonina Produce dependencia psíquica, pérdida del tabique nasal (esnifada), HTA, Tª y ritmo cardíaco, insomnio, depresor a largo plazo. Se masticaba + agentes alcalinos extracción de los alcaloides. Ya no XD Análisis de alcaloides generales, de olor (comparar), de color (ensayo de Scott azul intenso), CCF y gravimetría alcaloides totales.

Se usan las hojas para extracción de cocaína pasta de coca y clorhidrato de cocaína (a penas se usa ya otros) No se usan a nivel terapéutico CLAVO Syzygium aromaticum Familia MYRTACEAE De las islas Molucas En Tanzania, Madagascar e Indonesia Botón floral entero antes de que se haya abierto (AE). Olor aromático Mínimo 150 mL/kg de aceite esencial ACEITE ESENCIAL (EUGENOL), β-CARIOFILENO, heterósidos de cromonas ANESTÉSICO LOCAL inh conducción nerviosa (= eficaz que benzocaína). ANTIINFLAMATORIO eugenol + β- cariofileno ANTIBACTERIOANO y ANTIFÚNGICO aceite esencial a dosis bajas EUGENOL bloqueante irreversible de la conducción nerviosa, antiinflamatorio, inhibidor de la agregación plaquetaria.

Tratamiento de pequeñas heridas, antiálgico (cefaleas, dolores dentales y afecciones bucales), anestésico en odontología, enjuagues para inflamación, trastornos digestivos. Uso del AE para obtener eugenol AE es tóxico (no vía general, por vía tópica y hay que diluir). Eugenol es cáustico sobre piel y mucosas. TEMA 27: DROGAS CON ACTIVIDAD CARDIOTÓNICA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA (ICC) La INSUFICIENCIA CARDÍACA está causada por la incapacidad del corazón de bombear la cantidad de sangre suficiente al resto del organismo. Se producen mecanismos compensadores vasoconstricción, retención de sodio y retención de agua.

Depende del grado de limitación hay niveles desde el I (ligera fatiga al realizar actividad física) hasta el IV (incapacidad de realizarla sin síntomas). Utilizaremos drogas que aumenten la contractilidad (inotropos +) o que mejoren el rendimiento hemodinámico (reducir precarga o poscarga) DROGAS CARDIOTÓNICAS DROGA CARACTERÍSTICAS OTROS DIGITAL Digitalis purpurea Familia SCROFULARIACEAE En Holanda, UK, Alemania Digitalis lanata (blanquecina) no se considera oficinal (no tiene monografía) Hoja Recolección al primer año (cultivada) o al segundo (espontánea). Mínimo de 0,3% de heterósidos cardiotónicos (digitoxina) ------------------------------------------------------ D.

purpurea tiene pelos tectores (punta) y secretores, las hojas son ovaladas D. lanata solo tiene pelos secretores, las hojas son lanceoladas (menos anchas) ------------------------------------------------------ - HETERÓSIDOS CARDIOTÓNICOS CARDENÓLIDOS (0,1-0,4%, lactona pentagonal): DIGITOXINA en D. purpurea, DIGOXINA en D. lanata. - DIGITANOL-HETERÓSIDOS: digitalonina, diginósido. Genina pregnánica en C21 y un desoxiazúcar.

- Flavonoides: flavonas y heterósidos (coadyuvantes) - Antraquinonas - Saponósidos esteroídicos espirostánicos (coadyuvantes) Heterósidos cardiotónicos en A/B, B/C y C/D.- cis-trans-cis +actividad A/B en trans disminuye mucho actividad Heterósido 1º Heterósido 2º por escisión de la última glucosa (β glucosidasa) Hay 5 series, dependen de la hidroxilación en C3, C14 y C16 CARDENÓLIDOS (el tipo de esteroide): SERIE A: genina: digitoxigenina heterósido 1º: purpureaglucósido A heterósido 2º: DIGITOXINA (o digitoxósido, o digitalina) SERIE B: genina: gitoxigenina heterósido 1º: purpureaglucósido B heterósido 2º: gitoxina o gitoxósido SERIE E: genina: gitaloxigenina heterósido 1º: purpureaglucósido E heterósido 2º: gitaloxina o gitaloxósido CARACTERIZACIÓN: prácticas - Azúcares (glicona) Keller Kiliani, Pesez - Genina esteroídica Liebermann o mezcla crómica - Cardenólido (lactona pentagonal) Reactivos de Kedde (rojo), Baljet (naranja) y Raymond-marthoud (fucsia que vira a verde) ENSAYOS CUANTITATIVOS: Genina extracción de heterósidos, se purifica, se hidroliza, se extrae, se hace una coloración y se mide la absorbancia.

Heterósidos HPLC ------------------------------------------------------- DIGITOXINA Lipófila, rápida absorción y alta biodisponibilidad (60-100%) Primera elección para insuficiencia cardíaca de bajo gasto (asociado a diuréticos). Segunda opción para arritmias supraventriculares. No primera elección de IC crónica. Intoxicación a altas dosis, estrecho margen terapéutico (no se usa directamente la droga de la planta fuente de principios activos), reacciones adversas (arritmias, visuales, náuseas, confusión).

USO FARMACOLÓGICO - AUMENTO DE LA ACTIVIDAD CONTRÁCTIL fuerza de contracción, (inotropo positivo) gasto cardíaco, frecuencia cardiaca por inhibición de la bomba ATPasa Na-K aumento Ca2+ (cuidado efecto tóxico) inotropo positivo, cronotropo y dromotropo negativo. - MODIFICA LAS PROPIEDADES ELÉCTRICAS: prolonga el periodo refractario del nodo AV, acorta la duración del PA y de los periodos refractarios auricular y ventricular, deprime excitabilidad y velocidad de conducc. - INHIBE LA ACTIVACIÓN NEUROHUMORAL: Aumento del tono vagal, inhibición del tono simpático ( NA) y renina plasmática.

DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS Digitalis lanata De Europa Principal materia prima de heterósidos comercializados: DIGOXINA y DESACETIL-LANATÓSIDO C Heterósidos cardiotónicos >1% - Heterósidos primarios (lanatósidos) en planta fresca (la digitoxosa más próxima a la glu está O-acetilada en C-3) - Heterósidos sec pérdida D-glu terminal Se encuentran las 5 series, la más importante es la SERIE C (actividad farmacológica) genina: digoxigenina (3β, 12 β, 14 β trihidroxilada) heterósido 1º: lanatósido C heterósido 2º: acetildigoxina DIGOXINA (por hidrólisis alcalina) INOTRÓPICO POSITIVO heterósidos del grupo C DIURÉTICO saponósidos Primeria elección en insuficiencia cardiaca con bajo gasto (asociado a diuréticos) Segunda elección en trastornos del ritmo supraventricular (disminución o reducción de la fibrilación auricular) Grupo OH en C12 de la genina: buena absorción oral, mejor eliminación ESTROFANTO Strophantus spp.

Familia APOCYNACEAE De África central A penas se utiliza, conocer por su toxicidad Semilla Heterósidos cardiotónicos cardenólidos en un 3-8% (alto en comparación a la digital) HETERÓSIDOS CARDIOTÓNICOS CARDENÓLIDOS: OUABAÍNA (S. gratus) y estrofantósidos g, k, h (S.

Kombe) Fuente de Ouabaína cardiotónico de acción rápida y breve (se usaba por vía intravenosa en casos de urgencia) Los estrofantósidos presentan acción similar pero menor Toxicidad ESCILA Urginea maritima Familia LILIACEAE Bulbo escamas intermedias desecadas Escila blanca (esta) o roja, depende del color HETERÓSIDOS CARDIOTÓNICOS BUFADIENÓLIDOS (4% HETERÓSIDOS DE ESCILARENINA en la blanca, escilirósido en la variedad roja), fructanas, taninos condensados, flavonoides. Heterósido 1º: glucoescilareno A Heterósido 2º: escilareno A Pérdida de las dos glucosas PROESCILARIDINA PROESCILARIDINA Cardiotónico activo por vía oral, eliminación rápida, inotropo +.

Dromo/cronotropo – débil, diurético (flavonoides, es como la digital casi) ESCILIRÓSIDO Raticida, muy tóxico (náuseas, vómitos, trastornos del ritmo), accidentes en animales domésticos. Identificación micrográfica: grandes rafidios de oxalato de calcio, vasos estrechos (incluso siendo un bulbo) ESPINO BLANCO Cratageus spp. Familia ROSACEAE Zonas templadas del hemisferio norte Flor y sumidad florida Mínimo 1% de proantocianidinas expresadas como cloruro de cianidina. PROANTOCIANIDINAS (frutos), FLAVONOIDES (1-2%), ácidos fenólicos, aminas, triterpenos y esteroles, vitamina C.

Inhibe la fosfodiesterasa que degrada AMPc modula [Ca2+ ] - ANTIARRÍTMICO Bloqueo ATPasa Na+/K+ (inotropo, cronotropo y dromotropo positivo) - CARDIOTÓNICO - VASODILATADOR ligero, coronario y periférico disminuye la pre y poscarga. HIPOTENSOR, ANTIOXIDANTE y ANTIATEROESCLERÓTICO Para alivio del nerviosismo con percepción exagerada de latidos cardíacos (palpitaciones) y en caso de dificultad para dormir. 160-900mg/día En IC congestiva, arritmias ligeras y como sedante ligero. DROGAS ANTIARRÍTMICAS DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS RAUWOLFIA Rauwolfia serpentina Familia APOCINACEAE Raíz ALCALOIDES INDÓLICOS. La RESERPINA es un alcaloide derivado de tipo yohimbano.

La AJMALINA es un alcaloide derivado de tipo dihidroindólicos. También están los derivados de tipo heteroyohimbano (ajmalicina). RESERPINA ANTIHIPERTENSIVO, antipsicótico, sedante, neuroléptico AJMALINA ANTIARRÍTMICO, tóxico. Ajmalicina espasmolítico, aumento del flujo sanguíneo cerebral Las Rauwolfias se usan para la extracción de sus alcaloides (reserpina, ajmalina, ajmalicina) QUINA Cinchona spp. (de chinchón) Corteza ALCALOIDES con estructura quinoleínica: QUINIDINA + cinconina, quinina + cinconidina. QUINIDINA ANTIFIBRILATE, estabilizante de la membrana. TEMA 28: DROGAS QUE MEJORAN LA CIRCULACIÓN CEREBRAL.

DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS DROGAS QUE MEJORAN LA CIRCULACIÓN CEREBRAL DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS GINKGO Ginkgo biloba Familia GINKGOACEAE De China En Japón, Corea, Francia, USA Hoja cuando están verdes. Extracto estandarizado 6% terpenos y 24% flavonoides - TERPENOS (6%): diterpenos hexacíclicos (lactonas-ginkgólidos) y sesquiterpenos (lactona-bilobálido). - FLAVONOIDES (24%): heterósidos de flavonoles. Sinergismo entre el ginkgólido B y los flavonoides.

Muy estudiada (ensayos) y usada FLAVONOIDES captadores de radicales libres GINKGÓLIDO B inhibidor del factor activador de plaquetas VASORREGULADOR, NEUROPROTECTOR (previene isquemia mejorando el aporte de O2, regulador de la transmisión neuronal), ANTICANCEROSO (antioxidante, antiangiogénica, inh expresión génica). Inhibe la proliferación y diferenciación celular Mejora el flujo sanguíneo (microcirculación), protección hipoxia.

Para el tratamiento de demencias con déficits de memoria (Alzheimer, Parkinson geriatría) Para trastornos de la microcirculación, en patologías oftálmicas o auditivas (relacionadas con la microcirculación), En procesos que afecten la circulación de miembros inferiores (varices, celulitis). 120-240 mg/día, 2-3 veces/día. Cuidado con antiagregantes plaquetarios (hemorragias) e IMAOs. VINCA Hierba de la doncella Vinca minor Familia APOCYNACEAE Hoja extracción de vincamina ALCALOIDES PENTACÍCLICOS: VINCAMINA (10-20%), vincina, oxivincamina VINCAMINA Favorece captación de oxígeno y glucosa en el tejido cerebral aumenta la presión parcial de CO2 y vasodilatación ligera.

Para trastornos del comportamiento en la vejez, tratamiento de consecuencias de accidentes vasculares, traumatismos craneales, en oftalmología, etc. Posología progresiva DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS OLIVO Olea europea Familia OLEACEAE Hoja En RFE el nombre es Oleae folium - COMPUESTOS FENÓLICOS: SECOIRIDOIDES (OLEUROPEÓSIDO), flavonoides, tirosol, hidroxitirosol. Triterpenos, taninos Oleuropeósido es marcador de calidad, al perder la glucosa pasa a tirosol o hidroxitirosol. OLEUROPEÓSIDO VASODILATADOR CORONARIO e HIPOTENSOR. Reduce la fuerza de contracción del miocardio y regula la velocidad de conducción. Hipoglucemiante e hipocolesterolemiante.

Antioxidante (inh peroxidación lipídica) compuestos fenólicos Pelos tectores en escudo, escleritos largos y de paredes gruesas. Indicada en el tratamiento de hipertensión moderada, arterioesclerosis y DM2. No utilizar en litiasis biliar, interferencias con tratamiento antidiabético (hipoglucemiante). TEMA 29: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE ALTERACIONES VENOSAS ENFERMEDAD VASCULAR VENOSA El SISTEMA VENOSO de los miembro inferiores está compuesto en un 90% de la red venosa profunda (rodeada de masa muscular) y en un 10% de la red venosa superficial (bajo la piel, unida a la profunda).

Está constituida por mecanismos pasivos (presión arterial, hidrostática y tisular) y mecanismos activos (fibras musculares y válvulas internas). ENFERMEDAD VASCULAR VENOSA: alteraciones hemodinámicas sanguíneas que se manifiestan cuando hay alguna perturbación en el sistema venoso (miembros inferiores o zona anorrectal) Piernas cansadas (inicio) varices (dilatación permanente), hemorroides (dilatación de venas en zona anorrectal). Es más común en mujeres. La FITOTERAPIA consiste en plantas venotónicas y con acción vitamínica P (refuerza la pared venosa).

DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS HAMAMELIS Hamamelis virginiana Familia HAMAMELIDACEAE De América Hojas (verano) y corteza (antes de la floración) Mínimo 3% de taninos (pirogalol) TANINOS no condensados (3-10%): HAMAMELITANINOS, proantacianoles, flavanos, ác. gálico. ACEITE ESENCIAL, compuestos fenólicos. La corteza tiene un mayor contenido en taninos (8-12%), tiene hamamelitaninos α y β, galocatequina y epigalocatequina. No tiene compuestos fenólicos.

VENOTÓNICO La fracción flavónica tiene acción vitamínica P resistencia venosa y permeabilidad capilar HEMOSTÁTICO y ASTRINGENTE taninos ANTIINFLAMATORIO hamamelitanino inhibe la 5-lipooxigenasa y el factor anti-TNF ANTIOXIDANTE Como vasoprotector (mejora síntomas de insuficiencia vascular crónica (IVC) en varices y hemorroides). Para trastornos de la microcirculación (geriatría, patologías oftálmicas y auditivas), lesiones oculares (vía tópica), lesiones cutáneas leves e inflamaciones locales agudas, coadyuvante de diarreas. No en embarazo/lactancia. No en lesiones digestivas, cuidado anémicos ( abs Fe), puede producir irritación gástrica. Conservación no > 1 año. Ausencia luz y humedad.

Para dermocosmética (astring). CASTAÑO DE INDIAS Aesculus hippocastanum Familia HIPOCASTANACEAE De Asia Menor Semillas y corteza SEMILLAS: SAPONÓSIDOS TRITERPÉNICOS (AESCINA), flavonoides CORTEZA: TANINOS y DERIVADOS CUMARÍNICOS heterósidos (2-3% esculósido, fraxósido), flavonoides SEMILLA AESCINA ANTIINFLAMATORIO (interacción con enzimas lisosomales) y VASOCONSTRICTOR VENOSO (tónico, inhibición de prostaglandinas), acción vitamínica P. CORTEZA taninos y cumarinas VENOTÓNICO y ASTRINGENTE (solo taninos) Para el alivio de síntomas de malestar y pesadez de piernas (trastornos menores de la circulación venosa), alivio del picor y escozor hemorroidales.

Mejora los síntomas de insuficiencia venolinfática en varices/hemorroides y coadyuvante en celulitis. Aescina antiedematosa en trastornos vasculares periféricos. No recomendado en embarazo, lactancia, insuficiencia renal o hepática, ni en hemorragias o lesiones ulcerosas de la mucosa digestiva. DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS RUSCO Ruscus aculeatus Familia ASPARAGACEAE Del sur de Europa y noreste de África Órganos subterráneos (raíces y rizomas) desecados Mínimo 2,5% de saponósidos (ruscogenina) SAPONÓSIDOS: con genina esteroídica (6%) RUSCOGENINA y NEORUSCOGENINA FLAVONOIDES, aceite esencial.

VENOTÓNICO Sinergia de saponósidos y flavonoides (acción similar al Castaño de Indias) ACCIÓN VITAMÍNICA P resistencia venosa y permeabilidad capilar (ruscogenina y flavonoides) Antiinflamatorio, antiedematoso (flavonoides), diurético. Agonista α1 y α2 adrenérgico postsináptico y liberación de NA (indirecto) Para insuficiencia venosa crónica (piernas cansadas, varices, edema), hemorroides. Prevención y tratamiento de IVC. No durante más de 3 meses, no en embarazo/lactancia/niños. Puede producir náuseas, vómitos, diarrea a dosis altas.

VID ROJA Vitis vinifera Familia VITACEAE Hojas y semillas POLIFENOLES (TANINOS y ANTOCIANOS, ácidos fenoles, flavonoides), ácidos orgánicos, lípidos, vitamina C. VENOTÓNICOS y VASOPROTECTOR taninos y antocianos estabilizan las paredes vasculares y disminuyen la permeabilidad (previene edema) Astringente, antiaterogénica e hipolipemiante, antioxidantes. - Vía oral mejora síntomas de IVC (varices, hemorroides, fragilidad capilar, piernas cansadas, prurito de extremidades y calambres musculares), 4% polifenoles + 0,2% antocianos, 3 veces/día. - Uso tópico varices, inflamación de párpados, conjuntivitis No embarazo/lactancia, no +3 meses.

ARÁNDANO Vaccinium myrtillus Familia ERICACEAE Frutos ANTOCIANÓSIDOS (0,5%): O-heterósidos (Delfinidol, cianidol, malvinol, glucosa, galactosa…) Taninos, flavonoides, azúcares, ácidos orgánicos. VASOPROTECTOR CAPILAR Inhibición plaquetaria, estimulación prostaciclina de las paredes vasculares. ANTIOXIDANTE, ACCIÓN VITAMÍNICA P. Para flebopatías (enfermedades del sistema venoso), alteraciones de la fragilidad capilar y de la permeabilidad capilar, retinopatías. El Grosellero negro (Ribes nigrum) también tiene ANTOCIANÓSIDOS y tiene las mismas acciones terapéuticas en problemas circulatorios y oftalmología.

CITROFLAVONOIDES Citrus spp Familia RUTECEAE Frutos (drupas) FLAVONOIDES, Vitamina C, ácido cítrico ACTIVIDAD VITAMÍNICA P venotónica y vasoprotectora ( resistencia venosa y permeabilidad capilar) TEMA 30: DROGAS IMPLICADAS EN LA COAGULACIÓN SANGUÍNEA ANTICOAGULANTES DROGA CARACTERÍSTICAS USO FARMACOLÓGICO OTROS MELILOTO Melilotus officinallis Familia FABACEAE De Europa y Asia Sumidad florida, desecación a Tª amb. También es oficinal M. altissimus Mínimo 0,4% de cumarina CUMARINAS (0,4-0,9%, por hidrólisis enzimática del glucósido melilotósido, que pierde la glucosa): glucósidos (MELILOTÓSIDO), libres (ác. cumarico, que luego se lactoniza a cumarina), hidroxicumarinas.

FLAVONOIDES, SAPONÓSIDOS Cumarinas son precursores de la Warfarina TÓNICO VENOSO, VASOPROTECTOR y ANTIEDEMTOSO CUMARINAS y FLAVONOIDES: aumenta la resistencia vascular y el flujo venoso, disminuye la permeabilidad capilar. Las cumarinas mejoran la microcirculación y mejor oxigenación (vasoprotectoras). Los flavonoides también son vasoprotectores y antiinflamatorios. Ambos son antiedematosos. ANTICOAGULANTE Acción antivitamínica K por el DICUMAROL que no está en la planta. Cuando ocurre contaminación fúngica se forma el dicumarol, un anticoagulante que NO está presente en el meliloto.

----------------------------------------------------- Para síntomas asociados a la insuficiencia venolinfática y patologías relacionadas (piernas pesadas,…